|
Opioidoj estis longe uzitaj por trakti akutan doloron (kiel ekzemple postoperacia doloro). Ili ankaŭ estis trovitaj valoregaj en paliativaj zorgoj mildigi la gravan, kronikan, invalidigantan doloron de mortaj kondiĉoj kiel ekzemple kancero, kaj degeneraj kondiĉoj kiel ekzemple reŭmatoida artrito. Tamen, opioidoj devus esti uzitaj singarde en kronika ne-kancera doloro (vidi malsupre). Altaj dozoj ne estas nepre postulataj por kontroli la doloron de progresintan aŭ fin-enscenigi malsanon. Toleremo (fizika reago kiu igas la korpon malpli respondema al sendolorigaj kaj aliaj efikoj de opiaĵoj) povas okazi. Postuloj povas ebenigi for dum multaj monatoj en tempo, depende de severeco de doloro, kiu varias. Tio estas malgraŭ la fakto ke opioid'oj havas potencialon por toleremo, kio esence signifas en multaj kazoj opioid'oj havas sukcesa longdaŭra prizorgostrategio por tiuj kronika kancerodoloro.
En la lastaj jaroj okazis pliigita uzo de opioid'oj en la administrado de ne-maligna kronika doloro. Tiu praktiko nun kondukis al nova kaj kreskanta problemo kun dependeco kaj misuzo de opioid'oj.
==Klasifiko==
Tiu sekcio bezonas kromajn citaĵojn por konfirmo. Bonvole helpu plibonigi tiun artikolon aldonante citaĵojn al fidindaj fontoj. Senfonta materialo povas esti defiita kaj forigita.
(aŭgusto 2011) Ekzistas kelkaj larĝaj klasoj de opioids:
Naturulo opiaĵoj: alkaloidoj enhavitaj en la rezino de la opiopapavo, ĉefe morfino, kodeino, kaj tebaino, sed ne Papaverino kaj noscapino kiuj havas malsaman mekanismon de ago; La sekvanta povus esti konsiderita naturaj opiaĵoj: La folioj de Mitragyna speciosa (ankaŭ konata kiel kratom) enhavas kelkajn nature-okazantajn opioid'ojn, aktivaĵon tra Mu- kaj Delta receptoroj. Salvinorin A, trovita nature en la Salvio divinorum planto, estas kapa-opioid receptoragonisto.
Esteroj de morfino opiaĵoj: iomete kemie ŝanĝis sed multe da naturulo ol la semi-sintetikaĵoj, kiel la plej granda parto estas morfinincitiltapiŝetoj, diacetyl morfino (morfinodiacetato; heroino), nikomorfino (morfinodinikotinato), dipropanoilmorfino (morfinodipropionato), desomorfino, acetilpropionilmorfino, dibenzoilmorfino, diacetildihidromorfino;
Semi-sintezaj opioid'oj: kreite de aŭ la naturaj opiaĵoj aŭ morfinesteroj, kiel ekzemple hidromorfono, hidrokodono, oksikodono, oksimorfono, etilmorfino kaj buprenorfino;
Tute sintezaj opioid'oj: kiel ekzemple fentanil, petidino, levorfanol, metadono, tramadol kaj dekstropropoksifeno;
Endogenaj opioidaj peptidoj, produktitaj nature en la korpo, kiel ekzemple endorfinoj, enkefalins, dinorfins, kaj endomorfins. Morfino, kaj iuj aliaj opioid'oj, kiuj estas produktitaj en malgrandaj kvantoj en la korpo, estas inkluditaj en tiu kategorio.
Ekzistas ankaŭ narkotas kiel ekzemple tramadol kaj tapentadol kiuj estas kemie ne de la opioida klaso, sed havas agonisto agojn ĉe la μ-opioid receptoro. Kvankam ilia preciza mekanismo de ago ne estas plene komprenita, ili ambaŭ havas duoblan manieron de ago, la duan manieron de ago ŝajnanta esti sur la noradrenergic kaj serotonergic sistemoj. [69] Tiu dua mekanismo de ago estis malkovrita dum testado en kie la medikamentoj montris al signoj de analgezio eĉ kie naloksono, opioida antagonisto, estis preskribita.
Kelkaj negravaj opioalkaloidoj kaj diversaj substancoj kun opioida ago ankaŭ estas trovitaj aliloke, inkluzive de molekuloj ĉi-tie en kratom, Koridalo , kaj Salvio divinorum plantoj kaj kelkaj specioj de papavo krom Papavo somniferum. Ekzistas ankaŭ streĉiĝas kiuj produktas abundajn kvantojn de tebaino, gravan krudaĵon por igi multajn semi-sintezaj kaj sintezajn opioid'ojn. De ĉiuj la pli ol 120 papavospecioj, nur du produktas morfinon.
Inter kontraudoloriloj estas malmulto de agentoj kiuj reagas al la centra nervosistemo sed ne al la opioida receptorosistemo kaj tial havas neniun el la aliaj (narkotaj) kvalitoj de opioids kvankam ili povas produkti eŭforion trankviligante doloron - eŭforio kiu, pro la maniero ĝi ne estas produktita, formas la bazon de kutimigo, fizika dependeco, aŭ dependeco. Ĉefe inter tiuj estas nefopam, orfenadrino, kaj eble feniltoloksamino kaj/aŭ iuj aliaj antihistaminoj. Triciclicantidepresiaĵoj havas dolormortigan efikon ankaŭ, sed ili supozeble farendaĵoas tion nerekte aktivigante la endogenan opioidan sistemon. Paracetamolo estas ĉefe centre intertempa kontraudolorilo (ne-narkota) kiu mediacias ĝia efiko per ago sur descenda serotoninergic (5-hidroksy triptaminergic) padoj, por pliigi 5-HT liberigon (kiu malhelpas liberigon de doloromediaciistoj). Ĝi ankaŭ malpliigas cyclo-oxygenasen agadon. Estis ĵus malkovrite ke la plej granda parto aŭ ĉio el la terapia efikeco de paracetamolo ŝuldiĝas al metabolito ( AM404, iganta paracetamolon incitiltapiŝeto) kiu plifortigas la liberigon de serotonino kaj ankaŭ interrilatas kiel kun la canabinoidaj receptoroj per malhelpado de la asimilado de anandamido.
[ citaĵo bezonis ] Aliaj kontraudoloriloj funkcias periferie (t.e., ne sur la cerbo aŭ mjelo). Esplorado komencas montri ke morfino kaj rilataj medikamentoj povas efektive havi periferiajn efikojn ankaŭ, kiel ekzemple morfinoĝelo laboranta pri brulvundoj. Lastatempaj enketoj malkovris opioidajn receptorojn sur periferiaj sensorneŭronoj. [71] Signifa frakcio (ĝis 60%) de opioida analgezio povas esti mediaciita per tiaj periferiaj opioidaj receptoroj, precipe en inflamaj kondiĉoj kiel ekzemple artrito, traŭmata aŭ kirurgia doloro. [72] Inflama doloro ankaŭ estas stumpigita de endogenaj opioidaj peptidoj aktivigantaj periferiajn opioidajn receptorojn.
Ĝi estis malkovrita en 1953, [ kiun citaĵo bezonis ] ke la homa korpo, same kiel tiuj de iuj aliaj bestoj, kompreneble produktas små kvantojn de morfino kaj kodeino kaj eventuale kelkajn el iliaj pli simplaj derivaĵoj kiel heroino kaj dihidromorfino, aldone al la konataj endogenaj opioidaj peptidoj. Kelkaj bakterioj estas kapablaj je produktado de kelkaj semi-sintezaj opioid'oj kiel ekzemple hidromorfono kaj hidrokodono dum vivado en solvaĵo enhavanta morfinon aŭ kodeinon respektive.
Multaj el la alkaloidoj kaj aliaj derivaĵoj de la opiopapavo ne estas opioid'oj aŭ drogo; la plej bona ekzemplo estas la glatamuskola rilaksilopapaverino. Noscapine estas marĝena kazo kiel ĝi havas CNS-efikojn sed ne nepre simila al morfino, kaj ĝi estas verŝajne en kategorio sia tuta propra.
==Referencoj==
|
