Opioido: Malsamoj inter versioj
| [nekontrolita versio] | [kontrolita revizio] |
Enhavo forigita Enhavo aldonita
Neniu resumo de redakto |
Malaprobis la 8 lastajn tekstajn ŝanĝojn (de 79.132.233.199) kaj restarigis revizion 4909162 de Yvesn: Senkiala forigo de teksto. |
||
Linio 9:
Opioids estas inter la plej malnovaj konataj medikamentoj de la mondo; la terapia uzo de la opiopapavo datas de antaŭ registrita antaŭhistorio. La sendolorigaj (dolorpilolo-) efikoj de opioid'oj ŝuldiĝas al malkreskinta percepto de doloro, malkreskinta reago al doloro samkiel pliigita dolorotoleremo. La kromefikoj de opioid'oj inkludas trankviligon, spirmalfunkcion, mallakson, kaj fortan senton de eŭforio. Opioidoj povas kaŭzi tusosubpremadon, kiu povas esti ambaŭ indiko por opioida dono aŭ neintencita kromefiko. Opioid-dependeco povas formiĝi kun daŭranta dono, kondukante al retirosindromo kun subita sinteno. Opioidoj estas konataj por sia kapablo produkti senton de eŭforio, instigante iujn por distre uzi opioid'ojn.
Kvankam la esprimo opiaĵo ofte estas uzita kiel sinonimo por opioidoj, la esprimo opiaĵo estas konvene limigita al la naturaj alkaloidoj trovitaj en la rezino de la opiopapavo (Papavo somniferum). En kelkaj difinoj, la semi-sintezaj substancoj kiuj estas rekte derivitaj de la opiopapavo estas konsideritaj kiel opiaĵoj ankaŭ, dum en aliaj klasifiksistemoj tiuj substancoj estas simple prisignitaj kiel semi-sintezaj opioid'oj.
==Medicinaj uzoj==
===Doloro===
Opioidoj estis longe uzitaj por trakti akutan doloron (kiel ekzemple postoperacia doloro). Ili ankaŭ estis trovitaj valoregaj en paliativaj zorgoj mildigi la gravan, kronikan, invalidigantan doloron de mortaj kondiĉoj kiel ekzemple kancero, kaj degeneraj kondiĉoj kiel ekzemple reŭmatoida artrito. Tamen,
En la lastaj jaroj okazis pliigita uzo de opioid'oj en la administrado de ne-maligna kronika doloro. Tiu praktiko nun kondukis al nova kaj kreskanta problemo kun dependeco kaj misuzo de opioid'oj.
==Malutiloj==
Oftaj negativaj reagoj en pacientoj prenantaj opioidoj por dolormildigo inkludas: naŭzo kaj vomado, somnoleco, jukado, seka buŝo, miozo, kaj mallakso.
Oxycodone kaj kodeino povas duobligi mortecon kiel komparite kun hidrokodono. [12] Kontraste al hidrokodono, oksikodono kaj kodeino estas metaboligitaj per citokromo P-450 CYP2D6 kiu povas konduki al varia farmakokineta pro unu-nukleotidaj polimorfismoj kaj droginteragoj.
Maloftaj negativaj reagoj en pacientoj prenantaj opioids por dolormildigo inkludas: doz-rilata spirmalfunkcio (precipe kun pli potencaj opioid'oj), konfuzo, halucinoj, deliro, urtikario, hipotermio, bradikardio / takikardio, ortosenmova Hipotensio, kapturno, kapdoloro, urinreteno, uretera aŭ galspasmo, muskolorigideco, myoclonus (kun altaj dozoj), kaj flulavado (pro histamineldon, krom fentanil kaj remifentanil).
Kiun Opioid-induced hyperalgesia estis observita en kelkaj pacientoj, per kio individuoj uzantaj opioid'ojn por trankviligi doloron povas paradokse travivi multe da doloro kiel rezulto de sia medikamento. Tiu fenomeno, kvankam nekutime, vidiĝas en kelkaj paliativaj prizorgo pacientoj, plejofte kiam dozo estas eskaladita rapide. [14] [15] Se renkontite, rotacio inter pluraj malsamaj opioidaj kontraudoloriloj povas mildigi la evoluon de hyperalgesia.
Kaj terapia kaj konstanta uzo de opioid'oj povas endanĝerigi la funkcion de la imunsistemo. Opioids malpliigas la proliferadon de makrofagej prapatroĉeloj kaj limfocitoj, kaj influas ĉelodiferencigon (Roy & Loh, 1996). Opioids ankaŭ povas malhelpi leukocito migradon. Tamen la signifo de tio en la kunteksto de dolormildigo ne estas konata.
Viroj kiuj prenas moderulon al altaj dozoj de opioida kontraudolorilo longdaŭra havas supozeble subnormalajn testosterononivelojn, kiuj povas konduki al osteoporozo kaj malkreskinta muskoloforto se lasite netraktitaj. Tial, totalaj kaj liberaj testosterononiveloj devus esti monitoritaj en tiuj pacientoj; se niveloj estas suboptimalaj, testosterona kompensterapio, prefere per pecetoj aŭ transdermal preparoj, devus ricevi. Ankaŭ, prostat-specifaj antigenoniveloj devus esti monitoritaj.
Uzo de opioid'oj povas esti riskfaktoro por malsukcesado reveni al laboro.
Krome, manko de dungado povas esti prognozilo de devia uzo de receptopioid'oj.
Opioids povas pliigi riskon je trafikaj akcidentoj [22] kaj hazardaj faloj.
Administrante malutilojn
Naŭzo: toleremo okazas ene de 7-10 tagoj, dum kiuj kontraŭvomaj (ekz. malalta dozo haloperidol foje dum la nokto) estas tre efikaj. [ citaĵo bezonis ] Pro severaj kromefikoj kiel ekzemple tardiva dyskinesia, haloperidol estas nuntempe malofte uzita. Rilata medikamento, Compazine (proklorperazino) estas pli ofte uzis, kvankam ĝi havas similajn riskojn. Pli fortaj kontraŭvomaj kiel ekzemple ondansetron aŭ tropisetron povas esti indicitaj ĉu naŭzo estas severa aŭ daŭras por plilongigita periodo, kvankam tiuj tendencas esti evititaj pro ilia alta kosto se naŭzo ne estas vere problema. Pli malmultekosta alternativo estas dopaminantagonistoj, ekz. domperidono kaj metoclopramido. Domperidone ne transiras la sango-cerbo-barieron, tiel ke blokoj opioida vomiga ago en la kemoreceptora ellasilozono sen negativaj centraj kontraŭdopaminergic efikoj (ne haveblaj en Usono) Kelkaj antihistaminoj kun kontraŭcholinergic trajtoj (ekz. orfenadrino aŭ difenhidramino) ankaŭ povas esti efikaj. La unua-generaciantihistaminohidroksizino estas tre ofte uzita, kun la ekstraj avantaĝoj de ne kaŭzado de movadomalsanoj, kaj ankaŭ posedantaj kontraudoloril-ŝparajn trajtojn.
5-HT3 antagonistoj (ekz. ondansetron)
Dopaminantagonistoj (ekz. domperidono)
Kontraŭcholinergic antihistaminoj (ekz. difenhidramino)
Vomado: tio ŝuldiĝas al gastra stazo (granda volumenovomado, mallonga naŭzo trankviligita per vomado, oesofageal falo, epigastra pleneco, frue satiigo), krom rekta ago sur la kemoreceptora ellasilozono de la areopostrema, la vomadocentro de la cerbo. Vomado povas tiel esti malhelpita fare de prokinetaj agentoj (ekz. domperidono aŭ metoclopramido 10 mg ĉiuj ok horoj). Se vomado jam komenciĝis, tiuj medikamentoj devas esti preskribitaj per ne-buŝa itinero (ekz. subkutana por metoclopramido, rektale por domperidono).
Prokinetaj agentoj (ekz. domperidono)
Kontraŭcholinergic agentoj (ekz. orfenadrino)
Somnoleco: toleremo kutime formiĝas dum 5-7 tagoj, sed se ĝene, ŝanĝi al alternativo opioida ofte helpas. Certaj opioid'oj kiel ekzemple fentanil, morfino kaj diamorfino (heroino) tendencas esti precipe sedativantaj, dum aliaj kiel ekzemple oksikodono, tilidino kaj meperidino (petidino) tendencas produkti relative malpli trankviligon, sed individuaj pacientorespondoj povas varii rimarkeble kaj iom da grado da testo kaj eraro povas esti bezonitaj por trovi la plej taŭgan medikamenton por akurata paciento. Terapio estas ĉiukaze ebla - CNS stimuliloj estas ĝenerale efikaj.
Stimuliloj (ekz. kafeino, modafinil, amfetamino, metilfenidato)
Jukado: emas ne estu severa problemo kiam opioid'oj estas uzitaj por dolormildigo, sed se necese tiam antihistaminoj estas utilaj por kontraŭagado de jukado. Non-sedativi antihistaminojn kiel ekzemple feksofenadino estas preferindaj por eviti kreskantaj opioidaj induktis somnolecon, kvankam kelkaj sedativantaj antihistaminoj kiel ekzemple orfenadrino povas esti helpemaj kiam ili produktas sinergian sendoloriga0efikon kiu permesas al pli malgrandaj dozoj de opioid'oj esti uzitaj dum daŭre produktante realan analgezion. Tial kelkaj opioidaj/antihistaminokombinaĵoproduktoj estis surmerkatigitaj, kiel ekzemple Meprozine ( meperidino / prometazino) kaj Diconal ( dipipanono / ciclizino), kiuj ankaŭ povas havi la ekstran avantaĝon de reduktado de naŭzo ankaŭ.
Antihistaminoj (ekz. feksofenadino)
Mallakso: formiĝas en multaj homoj sur opioid'oj kaj ĉar toleremo al tiu problemo ne formiĝas volonte, la plej multaj pacientoj sur longdaŭraj opioid'oj bezonos laksigilon. Dum 30 jaroj travivas en paliativa prizorgo montris ke plej opioida mallakso povas esti sukcese malhelpita: "Mallakso… estas traktita [kun laksigiloj kaj tabureto-moligaĵoj]" (Burton 2004, 277). Laŭ Abse, "It is very important to watch out for constipation, which can be (Estas tre grave atenti pri mallakso, kiu povas esti) severa" kaj "povas esti tre konsiderinda komplikaĵo" (Abse 1982, 129) se ĝi estas ignorita. Periferie intertempaj opioidaj antagonistoj kiel ekzemple alvimopan (Entereg) kaj metilnaltreksono (Relistor) estis trovitaj efike trankviligi opioidaj induktis mallakson sen ekigado de abstinsimptomoj, kvankam alvimopan estas kontraŭindikita en pacientoj kiuj prenis opioid'ojn por pli ol sep tagoj, estas nur FDA-aprobitaj por 15 dozoj aŭ malpli, kaj povas pliigi riskon de koratako. [24] [25] Por mildaj kazoj, amaso da akvo (proksimume 1.5 l/d) kaj fibro eble sufiĉos (aldone al la laksigilo kaj tabureto-moligaĵoj).
Taburet-moligante kaj peristalt-antaŭenigante laksigilojn (ekz. dokusato en kombinaĵo kun bisakodil aŭ senao).
Periferi-intertempaj opioidaj antagonistoj (ekz. metilnaltreksono) efike malhelpas mallakson dum ne influante centre mediaciis analgezion aŭ provokantan retirosindromon, aliflanke tiuj daŭre povas eble redukti la efikecon de opioidaj kontraudoloriloj en la terapio de kondiĉoj kie multe de la dolormildigo venas de ago ĉe periferie troviĝis opioidajn receptorojn, kiel ekzemple enen inflamaj kondiĉoj kiel artrito aŭ postkirurgia doloro.
Flusokonsumado kaj manĝfibroj
Por pli severaj kaj/aŭ konstantaj kazoj, la medikamentoj kiuj estas uzitaj laboro per ne kreskanta peristalto, sed malhelpante akvasimiladon en la intesto, kondukante al pli mola feko kun pli granda komponento de akvo, kaj, plie, acidigante la medion ene de la intesto, kiu kaj malkreskakvasimilado kaj plifortigas peristalton (ekz. laktulose, kiu kontestate kiel ebla probiota). La sekvantaj medikamentoj estas ĝenerale efikaj:
Polietilen-glikolo 3350±10% Dalto pulvoro por solvo (MiraLax, GlycoLax).
Lactulose siropo
Unu kombinaĵo, oksikodono /naloksono, planas redukti ĉieajn kromefikojn kombinante oksikodonon per opioida subpremanto, naloksono, en formo kiu ne pasas tra la sango-cerbo-bariero. Tiel, la mallaksefiko estas subpremita, sed ne la doloro redukto.
Spirmalfunkcio: kvankam tio estas la plej grava negativa reago asociita kun opioida uzo ĝi kutime vidiĝas kun la uzo de ununura, intravejna dozo en opioid-naiva paciento. En pacientoj prenantaj opioid'ojn regule por dolormildigo, toleremo al spirmalfunkcio okazas rapide, tiel ke ĝi ne estas klinika problemo. Pluraj medikamentoj estis evoluigitaj kiuj povas parte bloki spirmalfunkcion, kvankam la nura spira stimulilo nuntempe konsentis ĉar tiu celo estas doksapram, kiu havas nur limigitan efikecon en tiu petskribo. [26] [27] Pli novaj medikamentoj kiel ekzemple BIMU-8 kaj Ĉ-546 povas tamen esti multe pli efikaj.
Spiraj stimuliloj: karotidaj kemoreceptoragonistoj (ekz. doksapram), 5-HT4 agonistoj (ekz. BIMU8), δ-opioid agonistoj (ekz. BW373U86) kaj AMPAkines (ekz. Ĉ717) povas ĉiu redukti spirmalfunkcion kaŭzitan de opioid'oj sen influado de analgezio, sed la plej multaj el tiuj medikamentoj estas nur modere efikaj aŭ havas kromefikojn kiuj malhelpas uzon en homoj. 5-HT1A agonistoj kiel ekzemple 8-OH-DPAT kaj repinotan ankaŭ kontraŭagas opioid-induktitan spirmalfunkcion, sed en la sama tempo reduktas analgezion, kiu limigas ilian utilecon por tiu aplikiĝo.
Opioidaj antagonistoj (ekz. naloksono, nalmefeno, diprenorfino)
Hyperalgesia: kromefikoj kiel ekzemple hyperalgesia kaj alodinio, foje akompanita per plimalboniĝo de neŭropata doloro, povas esti sekvoj de longdaŭra terapio kun opioidaj kontraudoloriloj, aparte dum pliiĝadotoleremo gvidis al perdo de efikeco kaj sekva progresema dozeskalado dum tempo. Tio ŝajnas plejparte esti sekvo de agoj de opioidaj medikamentoj ĉe celoj krom la tri klasikaj opioidaj receptoroj, inkluzive de la nociceptin-receptoro, sigmoreceptoro kaj Paspag-simila receptoro 4, kaj povas esti kontraŭagita en bestaj modeloj fare de antagonistoj ĉe tiuj celoj kiel ekzemple J-113,397, BD-1047 aŭ (+) naloksono respektive. [31] [32] [33] [34] Neniuj medikamentoj estas nuntempe aprobitaj specife por kontraŭagado opioid-induktite hyperalgesia en homoj kaj en severaj kazoj la nura solvo povas devi interrompi uzon de opioidaj kontraudoloriloj kaj anstataŭigi ilin kun ne-opioid sendolorigaj medikamentoj. Tamen ekde individua sentemo al la evoluo de tiu kromefiko estas altagrade dozo dependa kaj povas varii dependanta kiu opioida kontraudolorilo estas uzita, multaj pacientoj povas eviti tiun kromefikon simple tra dozoredukto de la opioida medikamento (kutime akompanita per aldono de suplementa ne-opioid kontraudolorilo), rotaciante inter malsamaj opioidaj medikamentoj, aŭ per ŝanĝado al pli milda opioida kun miksita maniero de ago kiu ankaŭ kontraŭagas neŭropatan doloron, precipe tramadol aŭ tapentadol.
NMDA-antagonistoj kiel ekzemple ketamino
SNRIoj kiel ekzemple milnacipran
kontraŭspasmaĵoj kiel ekzemple gabapentin aŭ pregabalin
Finfine, opioidaj efikoj (negativaj aŭ alie) povas esti inversigitaj kun opioida antagonisto kiel ekzemple naloksono aŭ naltreksono. Tiuj konkurencivaj antagonistoj ligas al la opioidaj receptoroj kun pli alta afineco ol agonistoj sed ne aktivigas la receptorojn. Tio delokigas la agoniston, malintensigadon kaj/aŭ inversigantan la agonistefikojn. Tamen, la eliminoduoniĝa tempo de naloksono povas esti pli mallonga ol tiu de la opioida mem, do ripeti dozado aŭ kontinua infuzaĵo povas esti necesaj, aŭ pli longa intertempa antagonisto kiel ekzemple nalmefeno povas esti uzita. En pacientoj prenantaj opioid'ojn regule ĝi estas esenca ke la opioida estas nur parte inversigita por eviti severan kaj afliktantan reagon de vekiĝado en dolorego. Tio estas atingita ne donante plenan dozon sed donantan tion en malgrandaj dozoj ĝis la spira indico pliboniĝis. Infuzaĵo tiam estas komencita por daŭrigi la inversigon sur tiu nivelo, konservante dolormildigon. Opioidaj antagonistoj restas la norma terapio por spirmalfunkcio sekvanta opioidan superdozon, kie naloksono estas senkompare la plej ofte uzita, kvankam la pli longa intertempa antagonistonalmefeno povas esti uzita por traktado de superdozoj de longefikaj opioid'oj kiel ekzemple metadono, kaj diprenorfino estas uzita por inversigado de la efikoj de ekstreme potencaj opioid'oj uzitaj en veterinara medicino kiel ekzemple etorfino kaj carfentanil. Tamen ekde opioidaj antagonistoj ankaŭ blokas la utilajn efikojn de opioidaj kontraudoloriloj, ili estas ĝenerale utilaj nur por traktado de superdozo, kun uzo de opioidaj antagonistoj laŭ opioidaj kontraudoloriloj por redukti kromefikojn, postulante zorgeman dozotitradon kaj ofte estante nebone efikaj ĉe dozoj malalte sufiĉe por permesi al analgezio esti konservita.
===Sekureco===
Studoj dum la pasintaj 20 jaroj plurfoje montris al opioid'oj esti sekuraj kiam ili estas uzitaj ĝuste. En la UK du studoj montris ke duoblaj dozoj de enlitiĝo-tempomorfino ne pliigis subitajn mortojn, [39] kaj ke sedativaj dozopliiĝoj ne estis rilataj al mallongigita supervivo (n 237). [40] Alia UK-studo montris ke la spira indico ne estis ŝanĝita per morfino donita por anheleco al pacientoj kun malbona spira funkcio (n 15). [41] En Aŭstralio, neniu ligo estis trovita inter dozoj de opioid'oj, benzodiazepinoj aŭ haloperidol kaj supervivo. [42] En Tajvano, studo montris ke doni morfinon por trakti anheleco sur agnosko kaj en la lastaj 48 horoj ne influis supervivon. [43] La supervivo de japanaj pacientoj sur alta dozopioid'oj kaj sedativoj en la lastaj 48 horoj estis la sama kiel tiuj ne sur tiaj medikamentoj. [44] En usona pacientoj kies ventoliloj estis reprenitaj, opioid'oj ne rapidis morton, dum benzodiazepinoj gvidis al pli longa supervivo (n 75). [45] Morfino donita al maljunaj pacientoj en Svislando por anheleco montris neniun efikon sur spira funkcio (n 9, randomigis kontrolis teston). [46] Injektoj de morfino donita subkutane al kanadaj pacientoj kun restrikta spira fiasko ne ŝanĝis sian spiran indicon, spiran fortostreĉon, arterian oksigenonivelon, aŭ fin-tajdajn karbondioksidonivelojn. [47] Eĉ kiam opioid'oj ricevas intravejne, spirmalfunkcio ne vidiĝas.
Singarde titri la dozon de opioid'oj povas zorgi pri efika dolormildigo minimumigante malutilojn. Morfino kaj diamorfino pruviĝis havi pli larĝan terapian gamon aŭ "sekurecmarĝenon" ol iuj aliaj opioid'oj. Estas maleble rakonti kiuj pacientoj bezonas malkulminon dozas kaj kiuj bezonas altaj dozas, tiel ke ĉiuj devas esti komencis sur malkulmino ne dozas, se ŝanĝante de alia forta opioida.
Opioidaj kontraudoloriloj ne kaŭzas ajnan specifan organotoksecon, male al multaj aliaj medikamentoj, kiel ekzemple aspirino kaj acetaminofeno. Ili ne estas asociitaj kun supra gastro-intesta sangado kaj rena tokseco.
En pli maljunaj plenkreskuloj, opioida uzo estas rilata al pliigitaj malutiloj kiel ekzemple "trankviligo, naŭzo, vomado, mallakso, urinreteno, kaj falas". [50] Kiel rezulto pli maljunaj plenkreskuloj prenantaj opioid'ojn estas ĉe pli granda risko por vundo.
===Toleremo===
Toleremo estas la proceso per kio neŭroadaptado okazas (tra receptoromalsentemigigo) gvidante al reduktitaj drogefikoj. Toleremo estas pli intensa por kelkaj efikoj ol por aliaj; toleremo okazas rapide al la efikoj sur humoro, jukado, urinreteno, kaj spirmalfunkcio, sed okazas pli malrapide al la analgezio kaj aliaj fizikaj kromefikoj. Tamen, toleremo ne formiĝas al mallakso aŭ miozo (la konstrikto de la pupilo de la okulo supre malpli ol aŭ egala al du milimetroj). [ citaĵo bezonis ] Toleremo al opioid'oj estas malintensigita per kelkaj substancoj, inkluzive de:
kalciokanaloblokiloj [52] [53]
intratekala magnezio [54] kaj zinko [55]
NMDA-antagonistoj, kiel ekzemple dekstrometorfan, ketamino, [56] kaj memantino.
kolecistokinin-antagonistoj, kiel ekzemple proglumido [58] [59] [60]
Pli novaj agentoj kiel ekzemple la fosfodiesterase-inhibitoro ibudilast ankaŭ estis esplorita por tiu aplikiĝo.
Toleremo estas fiziologia proceso kie la korpo adaptiĝas al medikamento kiu ĉeestas ofte, kutime postulante pli altajn dozojn de la sama medikamento dum tempo atingi la saman efikon. Ĝi estas ofta okazo en individuoj prenantaj altajn dozojn de opioids por plilongigitaj periodoj, sed ne antaŭdiras ajnan rilaton misuzi aŭ dependecon.
Dependeco estas karakterizita per malagrablaj abstinsimptomoj kiuj okazas se opioida uzo estas subite maldaŭrigita. La abstinsimptomoj por opiaĵoj inkludas severan disforion, ŝvitadon, naŭzon, rhinorrean, depresion, severan lacecon, vomadon kaj doloron. Malrapide redukti la konsumadon de opioid'oj dum tagoj kaj semajnoj reduktos aŭ eliminos la abstinsimptomojn. [49] La rapideco kaj severeco de retiro dependas de la duoniĝa tempo de la opioida; heroino- kaj morfinoretiro okazas pli rapide kaj estas pli severa ol metadono retiro, sed metadonoretiro prenas pli longe. La akuta retirofazo ofte estas sekvita antaŭ longedaŭra fazo de depresio kaj sendormeco kiuj povas daŭri dum monatoj. La simptomoj de opioida retiro ankaŭ povas esti traktitaj kun aliaj medikamentoj, kiel ekzemple clonidino, antidepresiaĵoj kaj benzodiazepinoj, sed kun malalta efikeco. [62] Fizika dependeco ne antaŭdiras drogmisuzon aŭ veran dependecon, kaj estas proksime rilatita al la sama mekanismo kiel toleremo.
===Dependeco===
Vidu ankaŭ: Opioida dependeco
Dependeco estas la proceso per kio fizika kaj/aŭ psikologia dependeco formiĝas al medikamento - inkluzive de opioid'oj. La abstinsimptomoj povas plifortikigi la dependecon, movante la uzanton por daŭri manĝi la medikamenton. Psikologia dependeco estas pli ofta en homoj enblovantaj aŭ injektantaj opioid'ojn distre prefere ol prenado de ili buŝe pro kuracistaj kialoj. [49] En eŭropaj nacioj kiel ekzemple Aŭstrio, Bulgario, kaj Slovakio, bremsas publikigas parolajn morfinoformuliĝojn estas uzitaj en opiaĵa anstataŭigoterapio por pacientoj kiuj ne bone toleras la kromefikojn de buprenorfino aŭ metadono. En aliaj eŭropaj landoj inkluzive de la UK, tio ankaŭ estas laŭleĝe uzita por OST kvankam sur ŝanĝiĝanta skalo de akcepto.
===Distra uzo===
Medikamento misuse estas la uzo de medikamentoj pro kialoj krom kontraŭ kio la medikamento estis preskribita. Opioids estas ĉefe misuzitaj pro sia kapablo produkti eŭforion. Misuzo ankaŭ povas inkluzivi donantajn medikamentojn al homoj kiu ĝi ne estis preskribita aŭ vendante la medikamenton, kiuj ambaŭ estas krimoj punindaj per prizontempo en kelkaj, se ne la plej grandan parton, landojn.
==Farmakologio==
Vidu ankaŭ: Opioida receptoro
Opioida komparo
Medikamento Relativa Potenco [63] Nonionized Fraction Proteina Ligado Lipida Solvebleco [64]
Morfino 1 ++ ++ ++
Meperidino 0.1 + +++ ++
Hydromorphone 10
Alfentanil 10-25 ++++ ++++ +++
Fentanyl 75-125 + +++ ++++
Remifentanil 250 +++ +++ ++
Sufentanil 500-1000 ++ ++++ ++++
Etorphine 1000-3000
Opioids ligas al specifaj opioidaj receptoroj en la nerva sistemo kaj aliaj histoj. Ekzistas tri ĉefklasoj de opioidaj receptoroj, μ, κ, δ (mikrometro, kapao, kaj delto), kvankam ĝis deksep estis raportitaj, kaj inkludas la ε, ι, λ, kaj ζ (Epsilono, Iota, Lambda kaj Zeto) receptoroj. Inverse, σ ( Sigmo) receptoroj jam ne estas konsideritaj kiel opioidaj receptoroj ĉar: ilia aktivigo ne estas inversigita per la opioida invers-agonista naloksono, ili ne ekspozicias alt-afinecan ligadon por klasikaj opioid'oj, kaj ili estas stereoselektive por dekstruma izomeroj dum la aliaj opioidaj receptoroj estas stereo-selektemaj por laev-rotaciantaj izomeroj. Krome, ekzistas tri subtipoj da μ-receptoro: μ1 kaj μ2, kaj la lastatempe malkovrita μ3. Alia receptoro da klinika graveco estas la opioid-receptor-simila receptoro 1 (ORL1), kiu estas engaĝita en dolororespondoj same kiel havado de grava rolo en la evoluo de toleremo al μ-opioid agonistoj utiligitaj kiel kontraudoloriloj. Tiuj estas ĉiuj G-proteina kunligitajn receptorojn reagantajn al GABAergic neŭrodissendo.
La numeritaj anstataŭigopozicioj de la morfinomolekulo
La farmakodinamic respondo al opioida dependas sur la receptoro al kiu ĝi ligas, sia afineco por tiu receptoro, kaj ĉu la opioida estas agonisto aŭ antagonisto. Ekzemple, la suprakolumnaj sendolorigecoj de la opioida agonistomorfino estas mediaciitaj per aktivigo de la μ1 receptoro; spirmalfunkcio kaj fizika dependeco de la μ2 receptoro; kaj trankviligo kaj mjelanalgezio de la κ receptoro. Ĉiu grupo da opioidaj receptoroj ellogas klaran aron de neŭrologiaj respondoj, kun la receptorosubtipoj (kiel ekzemple μ1 kaj μ2 ekzemple) disponigas eĉ pli [mezureble] specifajn respondojn. Unika al ĉiu opioida estas sia klara deviga afineco al la diversaj klasoj de opioidaj receptoroj (ekz. la μ, κ, kaj δ opioidaj receptoroj estas aktivigitaj ĉe malsamaj grandecoj laŭ la specifaj receptoraj devigaj afinecoj de la opioida). Ekzemple, la opiaĵalkaloidomorfino ekspozicias alt-afinecon ligantan al la μ-opioid receptoro, dum ketazocino ekspozicias altan afinecon al ĸ receptoroj. Estas tiu kombinatorial mekanismo kiu enkalkulas tian larĝan klason de opioid'oj kaj molekulaj dezajnoj ekzisti, ĉiu kun sia propra unika efikoprofilo. Ilia individua molekula strukturo ankaŭ kaŭzas ilian malsaman tempodaŭron de ago, per kio metabola kolapso (kiel ekzemple N-dealkylation) kaŭzas opioidan metabolon.
==Historio==
Non-klinika uzo estis krimigita en la U. S de la Harrison Narcotics Tax Act de 1914, kaj de aliaj leĝoj tutmonde. Ekde tiam, preskaŭ ĉion ne-klinika uzo de opioid'oj estis klasita nul sur la skalo de aprobo de preskaŭ ĉiu socia institucio. Tamen, en Unuiĝinta Reĝlando la raporto de la Departementa Komisiono (1926) sur Morfino kaj Heroino Dependeco sub la Prezido de la Prezidanto de la Reĝa Kolegio de Kuracistoj certigis medicinan kontrolon kaj establis la "British sistemon" de kontrolo - kiu daŭris ĝis la 1960-aj jaroj; en Usono la Kontrolitaj Substancoj-Leĝo de 1970 rimarkeble malstreĉis la severecon de la Harrison Act.
Antaŭ la dudeka jarcento, institucia aprobo ofte estis pli alta, eĉ en Eŭropo kaj Ameriko. En kelkaj kulturoj, aprobo de opioid'oj estis signife pli alta ol aprobo de alkoholo. Opiaĵoj estis uzitaj por depresio kaj timo supren ĝis la mezaj 1950-aj jaroj.
==Socio kaj kulturo==
===Tutmondaj malabundoj===
Morfino kaj aliaj papav-bazitaj medikamentoj estis identigitaj fare de la Monda Organizaĵo pri Sano kiel havendaĵoj en la terapio de grava doloro. Tamen, nur ses landoj uzas 77% de la morfino provizoj de la mondo, forlasante multajn emerĝantajn landojn mankantajn ion rilate al dolormildigomedikamento. [66] La nuna sistemo de liverado de krudaj papavomaterialoj fari papav-bazitajn medikamentojn estas reguligita fare de la International Narcotics Control Board (Internacia Narcotics Control Board) sub la kondiĉo de la unuopaĵa Kongreso (1961 ) sur Narkotaĵo-medikamentoj. La kvanto de krudaj papavomaterialoj kiujn ĉiu lando povas postuli ĉiujare surbaze de tiuj kondiĉoj devas proporcii al takso de la bezonoj de la lando prenitaj de la nacia konsumo ene de la antaŭaj du jaroj. En multaj landoj, subrecepto da morfino estas senbrida pro la altaj prezoj kaj la manko de trejnado en la recepto de papav-bazitaj medikamentoj. La Monda Organizaĵo pri Sano nun laboras kun la naciaj donoj de malsamaj landoj por trejni sanecoficistojn kaj por evoluigi naciajn regularojn koncerne drogrecepton por faciligi pli bonegan recepton de papav-bazitaj medikamentoj.
Alia ideo por pliigi morfinohaveblecon estas proponita de la Senlis Konsilio, kiuj sugestas, tra sia propono por Afghan Morphine, ke Afganio povis disponigi malmultekostajn dolormildigosolvojn al emerĝantaj landoj kiel parto de dua-parta sistemo de provizo kiu kompletigus la nunan INCB reguligis sistemon konservante la ekvilibron kaj fermis sistemon kiun ĝi establas disponigante pretan produktomorfinon al tiuj suferantaj de grava doloro kaj nekapabla aliri papav-bazitajn medikamentojn sub la nuna sistemo.
===Usona aprobo===
La solaj klinikaj indikoj por opioid'oj en Usono, laŭ Drog-Faktoj kaj Komparoj, 2005, estas:
Modera ĝis grava doloro, t.e., disponigi analgezion aŭ, en kirurgio, indukti kaj konservi anestezon, same kiel mildigantan paciencan timon rekte antaŭ la procedo. Fentanyl, oksimorfono, hidromorfono, kaj morfino estas plej ofte uzitaj por tiu celo, lige kun aliaj medikamentoj kiel ekzemple skopolamino, mallongaj kaj mez-intertempaj barbituratoj, kaj benzodiazepinoj, aparte midazolam kiu havas rapidan komencon de ago kaj pli mallongan tempodaŭron ol diazepam (Diacepamo) aŭ similaj medikamentoj. La pliintensiĝo da la efikoj de ĉiu medikamento de la aliaj estas utila en ĝenaj procedoj kiel Endoskopioj, malfaciligitaj kaj malfacilaj liveraĵoj ( petidino kaj ĝiaj parencoj kaj piritramido kie ĝi estas uzita estas favoritaj fare de multaj terapiistoj kun morfino kaj derivaĵoj kiel la dua linio), incizo & drenado de severaj abscesoj, intrakolumnaj injektoj, kaj negravaj kaj moder-efikaj kirurgiaj procedoj en pacientoj nekapablaj havi ĝeneralan anestezon pro alergio al kelkaj el la medikamentoj engaĝitaj aŭ aliaj konzernoj.
Tuso ( kodeino, dihidrokodeino, etilmorfino (dionino), hidromorfono kaj hidrokodono, kun morfino aŭ metadono kiel lasta eliro. )
Diareo (ĝenerale loperamido, difenoksin aŭ difenoksilato; sed paregoric, pulverigita opio aŭ laŭdano aŭ morfino povas esti uzitaj en kelkaj kazoj de severaj diarheal malsanoj, ekz. ĥolero); ankaŭ diareo sekundara al Agaciĝema intesto-sindromo (Kodeino, paregoric, difenoksilato, difenoksin, loperamido, laŭdano)
Timo pro spirmanko ( oksimorfono kaj dihidrokodeino nur)
Opioida dependeco (metadono kaj buprenorfino nur)
Opioids ne estas tipe uzita por psikologia krizhelpo (kun la mallarĝa escepto de timo pro spirmanko).
Opioids ofte estas uzita en kombinaĵo kun helpsubstancokontraudoloriloj (medikamentoj kiuj havas nerektan efikon sur la doloro). En paliativa prizorgo, opioid'oj ne estas rekomenditaj por trankviligo aŭ timo ĉar sperto trovis ilin por esti neefikaj agentoj en tiuj roloj. Kelkaj opioid'oj estas relative kontraŭindikitaj en rena malfunkcio pro la amasiĝo de la gepatromedikamento aŭ siaj aktivaj metabolite'oj (ekz. kodeino kaj oksikodono). Aĝo (juna aŭ aĝa) ne estas kontraŭindiko al fortaj opioid'oj. Kelkaj sintezaj opioid'oj kiel ekzemple petidino havas metabolite'ojn kiuj estas fakte neŭrotoksaj kaj devus tial esti uzitaj nur en akutaj situacioj.
==Klasifiko==
Tiu sekcio bezonas kromajn citaĵojn por konfirmo. Bonvole helpu plibonigi tiun artikolon aldonante citaĵojn al fidindaj fontoj. Senfonta materialo povas esti defiita kaj forigita.
(aŭgusto 2011) Ekzistas kelkaj larĝaj klasoj de opioids:
Naturulo opiaĵoj: alkaloidoj enhavitaj en la rezino de la opiopapavo, ĉefe morfino, kodeino, kaj tebaino, sed ne Papaverino kaj noscapino kiuj havas malsaman mekanismon de ago; La sekvanta povus esti konsiderita naturaj opiaĵoj: La folioj de Mitragyna speciosa (ankaŭ konata kiel kratom) enhavas kelkajn nature-okazantajn opioid'ojn, aktivaĵon tra Mu- kaj Delta receptoroj. Salvinorin A, trovita nature en la Salvio divinorum planto, estas kapa-opioid receptoragonisto.
Esteroj de morfino opiaĵoj: iomete kemie ŝanĝis sed multe da naturulo ol la semi-sintetikaĵoj, kiel la plej granda parto estas morfinincitiltapiŝetoj, diacetyl morfino (morfinodiacetato; heroino), nikomorfino (morfinodinikotinato), dipropanoilmorfino (morfinodipropionato), desomorfino, acetilpropionilmorfino, dibenzoilmorfino, diacetildihidromorfino;
Semi-sintezaj opioid'oj: kreite de aŭ la naturaj opiaĵoj aŭ morfinesteroj, kiel ekzemple hidromorfono, hidrokodono, oksikodono, oksimorfono, etilmorfino kaj buprenorfino;
Tute sintezaj opioid'oj: kiel ekzemple fentanil, petidino, levorfanol, metadono, tramadol kaj dekstropropoksifeno;
Endogenaj opioidaj peptidoj, produktitaj nature en la korpo, kiel ekzemple endorfinoj, enkefalins, dinorfins, kaj endomorfins. Morfino, kaj iuj aliaj opioid'oj, kiuj estas produktitaj en malgrandaj kvantoj en la korpo, estas inkluditaj en tiu kategorio.
Ekzistas ankaŭ narkotas kiel ekzemple tramadol kaj tapentadol kiuj estas kemie ne de la opioida klaso, sed havas agonisto agojn ĉe la μ-opioid receptoro. Kvankam ilia preciza mekanismo de ago ne estas plene komprenita, ili ambaŭ havas duoblan manieron de ago, la duan manieron de ago ŝajnanta esti sur la noradrenergic kaj serotonergic sistemoj. [69] Tiu dua mekanismo de ago estis malkovrita dum testado en kie la medikamentoj montris al signoj de analgezio eĉ kie naloksono, opioida antagonisto, estis preskribita.
Kelkaj negravaj opioalkaloidoj kaj diversaj substancoj kun opioida ago ankaŭ estas trovitaj aliloke, inkluzive de molekuloj ĉi-tie en kratom, Koridalo , kaj Salvio divinorum plantoj kaj kelkaj specioj de papavo krom Papavo somniferum. Ekzistas ankaŭ streĉiĝas kiuj produktas abundajn kvantojn de tebaino, gravan krudaĵon por igi multajn semi-sintezaj kaj sintezajn opioid'ojn. De ĉiuj la pli ol 120 papavospecioj, nur du produktas morfinon.
Inter kontraudoloriloj estas malmulto de agentoj kiuj reagas al la centra nervosistemo sed ne al la opioida receptorosistemo kaj tial havas neniun el la aliaj (narkotaj) kvalitoj de opioids kvankam ili povas produkti eŭforion trankviligante doloron - eŭforio kiu, pro la maniero ĝi ne estas produktita, formas la bazon de kutimigo, fizika dependeco, aŭ dependeco. Ĉefe inter tiuj estas nefopam, orfenadrino, kaj eble feniltoloksamino kaj/aŭ iuj aliaj antihistaminoj. Triciclicantidepresiaĵoj havas dolormortigan efikon ankaŭ, sed ili supozeble farendaĵoas tion nerekte aktivigante la endogenan opioidan sistemon. Paracetamolo estas ĉefe centre intertempa kontraudolorilo (ne-narkota) kiu mediacias ĝia efiko per ago sur descenda serotoninergic (5-hidroksy triptaminergic) padoj, por pliigi 5-HT liberigon (kiu malhelpas liberigon de doloromediaciistoj). Ĝi ankaŭ malpliigas cyclo-oxygenasen agadon. Estis ĵus malkovrite ke la plej granda parto aŭ ĉio el la terapia efikeco de paracetamolo ŝuldiĝas al metabolito ( AM404, iganta paracetamolon incitiltapiŝeto) kiu plifortigas la liberigon de serotonino kaj ankaŭ interrilatas kiel kun la canabinoidaj receptoroj per malhelpado de la asimilado de anandamido.
[ citaĵo bezonis ] Aliaj kontraudoloriloj funkcias periferie (t.e., ne sur la cerbo aŭ mjelo). Esplorado komencas montri ke morfino kaj rilataj medikamentoj povas efektive havi periferiajn efikojn ankaŭ, kiel ekzemple morfinoĝelo laboranta pri brulvundoj. Lastatempaj enketoj malkovris opioidajn receptorojn sur periferiaj sensorneŭronoj. [71] Signifa frakcio (ĝis 60%) de opioida analgezio povas esti mediaciita per tiaj periferiaj opioidaj receptoroj, precipe en inflamaj kondiĉoj kiel ekzemple artrito, traŭmata aŭ kirurgia doloro. [72] Inflama doloro ankaŭ estas stumpigita de endogenaj opioidaj peptidoj aktivigantaj periferiajn opioidajn receptorojn.
Ĝi estis malkovrita en 1953, [ kiun citaĵo bezonis ] ke la homa korpo, same kiel tiuj de iuj aliaj bestoj, kompreneble produktas små kvantojn de morfino kaj kodeino kaj eventuale kelkajn el iliaj pli simplaj derivaĵoj kiel heroino kaj dihidromorfino, aldone al la konataj endogenaj opioidaj peptidoj. Kelkaj bakterioj estas kapablaj je produktado de kelkaj semi-sintezaj opioid'oj kiel ekzemple hidromorfono kaj hidrokodono dum vivado en solvaĵo enhavanta morfinon aŭ kodeinon respektive.
Multaj el la alkaloidoj kaj aliaj derivaĵoj de la opiopapavo ne estas opioid'oj aŭ drogo; la plej bona ekzemplo estas la glatamuskola rilaksilopapaverino. Noscapine estas marĝena kazo kiel ĝi havas CNS-efikojn sed ne nepre simila al morfino, kaj ĝi estas verŝajne en kategorio sia tuta propra.
==Referencoj==
^ Okie S (November 2010 ). " Flood of opioids , a flustajdo of deaths " . N. Engl. J. Med. 363 (21 ): 1981-5 . doi : 10.1056/NEJMp1011512. PMID 21083382 .
Respondoj al la perspektivo de Okie: " Opioids kaj mortoj " . N. Engl. J. Med. 364 (7): 686-7-a februaro 2011. COI: 10.1056/NEJMc1014490 .
^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21362724 Randomised comparison of intravenous paracetamol and intravenous morphine for acute traumatic limb pain in the sukurejo.
^ a b http://www.dea.gov/pubs/abuse/4-narc.htm
^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/ pmc/articles/PMC2867071/
^ http://designer-drugs.com/pte/12.162.180.114/dcd/chemistry/anileridine.html
^ http://www.psicofarmacos.info/images/graficos/Tabla4_opiaceos.JPG
^ a b http://www.jaoa.org/content/105/3_suppl/18S/T2.expansion.html
^ Claus W. Reichle, Gene M. Smith, Joachim S. Gravenstein, Spyros G. Macris and Henry K. Beecher. Comparative analgesic potency of Heroin and Morphine in postoperative patients
^ http://www.palliative.org/ PC/ClinicalInfo/PCareTips/MorphineVSHydromorphine.html
^ a b http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00764.txt
^ a b Oksforda Lernolibro de Paliativa Medicino, tria red. (Doyle D, Hanks G, Cherney I kaj Calman K, Red. Oxford University Press, 2004).
^ Solomon DH , Rassen JA , Glynn RJ , Garneau K , Levin R , Lee J et al. (2010 ). " The comparative safety of opioids for nonmalignant pain in older adults " . Arch Intern Med 170 (22 ): 1979-86 . doi : 10.1001/arkinternmed.2010.450. PMID 21149754 .
^ Samer CF , Daali Y , Wagner M , Hopfgartner G , Eap CB , Rebsamen MC et al. (2010 ). " Genetic polymorphisms and drug interactions modulating CYP2D6 and Cyp3a activities have a major effect on oxycodone analgesic efficacy and safety " . Br J Pharmacol 160 (4 ): 919-30 . doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00709.x. PMC 2935998. PMID 20590588 .
^ Wilson GR , Reisfield GM (2003 ). " Morphine hyperalgesia : case report " . Am J Hosp Palliat Care 20 (6 ): 459-61 . doi : 10.1177/104990910302000608. PMID 14649563.
^ Vella-Brincat J , Macleod AD (2007 ). " Kromefiko of opioids on the central nervous systems of palliative care patients " . J Pain Palliat Care Pharmacother 21 (1 ): 15-25 . doi : 10.1080/J354v21n01_05. PMID 17430825.
^ Mercadante S , Arcuri E (2005 ). " Hyperalgesia and opioid switching " . Am J Hosp Palliat Care 22 (4 ): 291-4 . doi : 10.1177/104990910502200411. PMID 16082916.
^ Fine PG (2004 ). " Opioid insights:opioid-induced hyperalgesia and opioid rotation " . J Pain Palliat Care Pharmacother 18 (3 ): 75-9 . doi : 10.1080/J354v18n03_08. PMID 15364634.
^ a b Schneider JP. Racia uzo da opioidaj kontraudoloriloj en kronika muskuloskeleta doloro. J Musculoskel Med. 2010; 27:142-148.
^ Brede E , Mayer TG , Gatchel RJ (2012 ). " Prediction of failure to retain work 1 year after interdisciplinary functional restoration in occupational injuries " . Arch Phys Med Rehabil 93 (2 ): 268-74 . doi : 10.1016/j.apmr.2011.08.029. PMID 22289236 .
^ Volinn E , Fargo JD , Fine PG (2009 ). " Opioid therapy for nonspecific low dorsdoloro and the outcome of chronic work loss " . Pain 142 (3 ): 194-201 . doi : 10.1016/j.pain.2008.12.017. PMID 19181448 .
^ White KT , Dillingham TR , González-Fernández M , Rothfield L (2009 ). " Opiates for chronic nonmalignant pain syndromes : can appropriate candidates be identified for outpatient clinic management ? ". Am J Phys Med Rehabil 88 (12 ): 995-1001 . COI: 10.1097/PHM.0b013e3181bc006e. PMID 19789432 .
^ Orriols L , Delorme B , Gadegbeku B , Tricotel A , Contrand B et al. (2010 ). " Prescription Medicines and the Risk of Road Traffic Crashes : French Registry-Based Study " . PLoS Med 7 (11 ): e1000366 . doi : 10.1371/journal.pmed.1000366.
^ Miller M , Stürmer T , Azrael D , Levin R , Solomon DH (2011 ). " Opioid analgesics and the risk of fractures in older adults with arthritis " . J Am Geriatr Soc 59 (3 ): 430-8 . doi : 10.1111/j.1532-5415.2011.03318.x. PMC 3371661. PMID 21391934 .
^ McNicol ED , Boyce D , Schumann R , Carr DB (2008 ). McNicol , Ewan D. ed. " Mu-opioid antagonists for opioid-induced bowel dysfunction " . Cochrane Database Syst Rev (2 ): CD006332 . doi : 10.1002/14651858.CD006332.pub2. PMID 18425947.
^ Portenoy RK , Thomas J , Moehl Boatwright ML et al. (May 2008 ). " Subcutaneous methylnaltrexone for the treatment of opioid-induced constipation in patients with advanced illness : double-blind , randomized , parallel group , dose-ranging study " . J Pain Symptom Manage 35 (5 ): 458-68 . doi : 10.1016/j.jpainsiman.2007.12.005. PMID 18440447.
^ Yost CS (2006 ). " Novaspekto at the respiratory stimulant doxapram " . CNS Drug Rev 12 (3-4 ): 236-49 . doi : 10.1111/j.1527-3458.2006.00236.x. PMID 17227289.
^ Tan Zm , Liu JH , Dong T , Li Ĵ (August 2006 ). " [Clinical observation of target-controlled remifentanil infusion combined with propofol and doxapram in painless artificial abortion ]". Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao 26 (8 ): 1206-8 . PMID 16939923.
^ Manzke T , Guenther U , Ponimaskin E , Haller M , Dutschmann M , Schwarzacher S , Richter D (2003 ). " 5-HT4 (a ) receptors avert opioid-induced breathing depression without loss of analgesia " . Science 301 (5630 ): 226-9 . doi : 10.1126/science.1084674. PMID 12855812.
^ Wang X , Dergacheva O , Kamendi H , Gorini C , Mendelowitz D (August 2007 ). " 5-Hydroxytryptamine 1A/7 and 4alpha receptors differentially prevent opioid-induced inhibition of cerbotrunko cardiorespiratory function " . Hypertension 50 (2 ): 368-76 . doi : 10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.091033. PMID 17576856.
^ Ren J , Poon BY , Tang Y , Funk GD , Greer JJ (December 2006 ). " Ampakines alleviate spirmalfunkcio in rats " . Am. J. Respir. Crit. Care Med. 174 (12 ): 1384-91 . doi : 10.1164/rccm.200606-778OC. PMID 16973981.
^ Wu HE , Hong JS , Tseng LF (October 2007 ). " Stereoselective action of ( + ) morphine over ( − ) morphine in attenuating the ( − ) morphine-produced antinociception via the naloxone-sensitive sigma receptor in the mouse " . European Journal of Pharmacology 571 (2-3 ): 145-51 . doi : 10.1016/j.ejfar.2007.06.012. PMC 2080825. PMID 17617400 .
^ Díaz JL , Zamanillo D , Corbera J , Baeyens JM , Maldonado R , Pericàs MA , Vela JM , Torrens A (September 2009 ). " Selective sigma-1 (sigma1 ) receptor antagonists : emerging target for the treatment of neuropathic pain " . Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry 9 (3 ): 172-83 . PMID 20021351.
^ Lewis SS , Hutchinson MR , Rezvani N , Loram LC , Zhang Y , Maier SF , Rice KC , Watkins LR (January 2010 ). " Evidence that intrathecal morphine-3-glucuronide may cause pain enhancement via toll-like receptor 4/MD-2 and interleukin-1β " . Neuroscience 165 (2 ): 569-83 . doi : 10.1016/j.neuroscience.2009.10.011. PMC 2795035. PMID 19833175 .
^ Scoto GM , Aricò G , Iemolo A , Ronsisvalle G , Parenti C (April, 2010 ). " Selective inhibition of the NOP receptor in the ventrolateral periaqueductal gray attenuates the development and the expression of tolerance to morphine-induced antinociception in rats " . Peptides 31 (4 ): 696-700 . doi : 10.1016/j.peptides.2009.12.028. PMID 20067813.
^ Onal A , Parlar A , Ulker S (December 2007 ). " Milnacipran attenuates hyperalgesia and potentiates antihyperalgesic effect of tramadol in rats with mononeuropathic pain " . Pharmacology , Biochemistry , and Konduto 88 (2 ): 171-8 . doi : 10.1016/j.pb.2007.08.001. PMID 17854875.
^ Mitra S (2008 ). " Opioid-induced hyperalgesia : pathophysiology and clinical implications " . Journal of Opioid Management 4 (3 ): 123-30 . PMID 18717507.
^ Baron R (2009 ). " Neuropathic pain : clinical perspective " . Handbook of Experimental Pharmacology . Handbook of Experimental Pharmacology 194 (194 ): 3-30 . COI: 10.1007/978-3-540-79090-7_1. ISBN 978-3-540-79089-1. PMID 19655103.
^ Candiotti KA , Gitlin MC (July 2010 ). " Review of the effect of opioid-related side effects on the undertreatment of moderate to severe chronic non-cancer pain : tapentadol , a step toward a solution ? ". Current Medical Research and Opinion 26 (7 ): 1677-84 . COI: 10.1185/03007995.2010.483941. PMID 20465361.
^ Regnard C , Badger C (1987 ). " Opioids , sleep and the time of death " . Palliative Medicine 1 (2 ): 107-110 . doi : 10.1177/026921638700100203.
^ Sykes N. Thorns A . (2003 ). " Sedative use in the last week of life and the implications for end-of-life decidiĝo " . Arch Int Med 163 (3 ): 341-4 . COI: 10.1001/arkinte.163.3.341.
^ Boyd KJ . Kelly M . (1997 ). " Oral morphine as symptomatic treatment of dyspnoea in patients with advanced cancer " . Palliative Medicine 11 (4): 277-81. COI: 10.1177/026921639701100403. PMID 9373578.
^ Good PD , Ravenscroft PJ , Cavenagh J (2005 ). " Effects of opioids and sedatives on survival in an Australian inpatient palliative care population " . Int Med J . 35 (9 ): 512-7 . COI: 10.1111/j.1445-5994.2005.00888.x.
^ Hu WY , Chiu TY , Cheng SY , Chen CY (2004 ). " Morphine for dyspnoea control in terminal cancer patients : is it appropriate in Tajvano ? ". J Pain & Symp Manag 28 (4 ): 356-63 . COI: 10.1016/j.jpainsiman.2004.01.004.
^ Morita T , Tsunoda J , Inoue S , Chihara S (2001 ). " Effects of high dose opioids and sedatives on survival in terminally ill cancer patients " . J Pain & Symp Manag 21 (4 ): 282-9 . doi : 10.1016/S0885-3924 (01) 00258-5.
^ Chan JD et al. (2004 ). " Narcotic and benzodiazepines use after withdrawal of vivsubteno : association with time of death ? ". Chest 126 (1 ): 286-93 . COI: 10.1378/kest.126.1.286. PMID 15249473.
^ Mazzocato C , Buclin T , Rapin CH (1999 ). " The effects of morphine on dyspnoea and ventilatory function in elderly patients with advanced cancer : randomized double-blind control trial " . Annals of Oncology 10 (12 ): 1511-4 . doi : 10.1023/A:1008337624200. PMID 10643545.
^ Bruera E , Macmillan K , Pither J , MacDonald RN (1990 ). " Effects of morphine on the dyspnoea of terminal cancer patients " . J Pain & Symp Manag 5 (6 ): 341-44 . doi : 10.1016/0885-3924 (90) 90027-H.
^ Bassam E et al. (2007 ). " Respiratory function during parenteral opioid titration for cancer pain " . Palliative Medicine 21 (2 ): 81-86 . doi : 10.1177/0269216307077328. PMID 17344255.
^ a b c Oxford Textbook of Palliative Medicine (Oksfordo Lernolibro de Paliativa Medicino), tria red. (Doyle D, Hanks G, Cherney I kaj Calman K, Red. Oxford University Press, 2004).
^ Baumann , S . " Nursing approach to pain in older adults. " . Medsurg Nursing http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19489204 . Prenite 23 julion 2012.
^ Buckeridge , D ; Huang A , Hanley J , Kelome A , Reidel K , Verma A , Winslade N , Tamblyn R. (September 2010 ). " Risk of injury associated with opioid use in older adults " . J Am Geriatr Soc 58 (9 ): 1664-1670 . COI: 10.1111/j.1532-5415.2010.03015.x. PMID 20863326 . Prenite 23 julion 2012.
^ Santillán R , Maestre JM , Hurlé MA , Flórez J (JUL 1994 ). " Enhancement of opiate analgesia by nimodipine in cancer patients chronically treated with morphine : preliminary report " . Pain 58 (1 ): 129-32 . doi : 10.1016/0304-3959 (94) 90192-9. PMID 7970835.
^ Smith FL , Dombrowski DS , Dewey WL (Feb 1999 ). " Involvement of intracellular calcium in morphine tolerance in mice " . Pharmacology , Biochemistry , and Konduto 62 (2 ): 381-8 . doi : 10.1016/S0091-3057 (98) 00168-3. PMID 9972707.
^ McCarthy RJ , Kroin JS , Tuman KJ , Penn RD , Ivankovich AD (Apr 1998 ). " Antinociceptive potentiation and attenuation of tolerance by intrathecal co-infusion of magnezisulfato and morphine in rats " . Anesthesia and Analgesia 86 (4 ): 830-6 . PMID 9539610 .
^ Larson AA , Kovács KJ , Spartz AK (Nov 2000 ). " Intrathecal Zn2+ attenuates morphine antinociception and the development of acute tolerance " . European Journal of Pharmacology 407 (3 ): 267-72 . doi : 10.1016/S0014-2999 (00) 00715-9. PMID 11068022.
^ Wong CS , Cherng CH , Luk HN , Ho ST , Tung CS (February 1996 ). " Effects of NMDA receptor antagonists on inhibition of morphine tolerance in rats : binding at mu-opioid receptors " . Eur. J. Pharmacol. 297 (1-2 ): 27-33 . doi : 10.1016/0014-2999 (95) 00728-8. PMID 8851162.
^ Malec , D ; Malec D , Mandryk M , Fidecka S (Mar-Apr 2008 ). " Interaction of memantine and ketamine in morphine- and pentazocine-induced antinociception in mice " . Pharmcological Reports 60 (2 ): 149-55 . PMID 18443375 . Prenite la 17-an de septembro 2011.
^ McCleane GJ (May 2003 ). " The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the sendoloriga0efiko of dihydrocodeine " . Clinical Journal of Pain 19 (3 ): 200-1 .
^ Watkins LR , Kinscheck IB , Mayer DJ (Apr 1984 ). " Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide " . Science 224 (4647 ): 395-6 . doi : 10.1126/science.6546809. PMID 6546809.
^ Tang J , Chou J , Iadarola M , Yang HY , Costa E (Jun 1984 ). " Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats " . Neuropharmacology 23 (6 ): 715-8 . doi : 10.1016/0028-3908 (84) 90171-0. PMID 6462377.
^ Ledeboer A , Hutchinson MR , Watkins LR , Johnson KW (JUL 2007 ). " Ibudilast (AV-411 ). New class therapeutic candidate for neuropathic pain and opioid withdrawal syndromes " . Ekspertopinio on Investigational Drugs 16 (7 ): 935-50 . COI: 10.1517/13543784.16.7.935. PMID 17594181.
^ Hermann D , Klages E , Welzel H , Mann K , Croissant B (Junio de 2005 ). " Low efficacy of non-opioid drugs in opioid withdrawal symptoms " . Addict Biol 10 (2 ): 165-9 . doi : 10.1080/13556210500123514. PMID 16191669.
^ Miller Anesthesia, 7-a ed, 2009
^ Morgan GE, Mikhail MS, Clinical Anesthesiology, 4-a ed, 2006
^ see Abse; Berridge; Bodkin; Callaway; Emrich; Oro; Gutstein; Mongan; Portenoy; Reynolds; Takano; Verebey; Walsh; Maniero.
^ http://www.senliscouncil.net/modules/publications/008_publication
^ The Monda Organizaĵo pri Sano " Assuring Availability of Opioid Analgesics " [www.euro.who.int/document/e76503. pdf]
^ " Esters of Morphine " . United Nations Office on Medikamentoj and Crime . http://www.unodc.org http://www.unodc.org/unodc/en/data-and-analysis/bulletin/bulletin_1953-01-01_2_page009.html . Prenite 10 marton 2012.
^ " Ultram brand of TRAMADOL HYDROCHLORIDE " www.opiods.com
^ Rojas-Corrales Mo , Gibert-Rahola J , Micó JA (1998 ). " Tramadol induces antidepressant-type effects in mice " . Life Sci. 63 (12 ): PL175-80 . doi : 10.1016/S0024-3205 (98) 00369-5. PMID 9749830.
^ Stein C , Schäfer M , Machelska H (2003 ). " Attacking pain at its source : new perspectives on opioids " . Nature Med 9 (8 ): 1003-1008 . doi : 10.1038/nm908. PMID 12894165.
^ Stein C , Lang LJ (2009 ). " Peripheral mechanisms of opioid analgesia " . Curr Opin Pharmacol 9 (1 ): 3-8 . doi : 10.1016/j.kof.2008.12.009. PMID 19157985.
^ Busch-Dienstfertig M , Stein C (2010 ). " Opioid receptors and opioid peptide-producing leukocytes in inflammatory pain-basic and therapeutic aspects " . Brain Behav Immun 24 (5 ): 683-694 . doi : 10.1016/j.bi.2009.10.013. PMID 19879349.
^ Odell LR , Skopec J , McCluskey A (March 2008 ). " Isolation and identification of unique marker compounds from the Tasmanian poppy Papavo somniferum N. Implications for the identification of illicit heroin of Tasmanian origin " . Forensic Sci. Int. 175 (2-3 ): 202-8 . doi : 10.1016/j.forscint.2007.07.002. PMID 17765420.
v t e
Opioids
Opio- kaj papavopajl
[[Kategorio:drogoj]]
| |||