Ciproterona acetato
Ciproterona acetato estas kontraŭandrogenaĵo kaj progestogeno uzata por kuraci androgen-rilatajn malsanojn kiel aknon, hirsutismon (troan haran kreskon), trofruan puberecon, kaj prostatan kanceron, kiel komponaĵo de hormona terapio por transgenraj virinoj, kaj en buŝaj kontraŭkoncipiloj.[1][2][3] Ĝi estas formulata kaj uzata kaj sole kaj kombinite kun oestrogeno kaj disponeblas por uzo kaj buŝe kaj enmuskole.
CPA blokas la efikojn de androgenoj kia testosterono en la korpo, kion ĝi faras per antaŭmalhelpado de ilia interago kun sia biologia celo, la androgena ricevanto (AR), kaj per redukto de ilia produktiĝo per la gonadoj kaj sekve iliaj koncentriĝoj en la korpo.[4] Aldone, ĝi havas progesteronecajn efikojn per aktivigo de la progesterona ricevanto (PR). CPA estas bone sorbita, vaste ligiĝas al plasmaj proteinoj, kaj havas eliminan duoniĝan tempon ĉirkaŭ 40 horoj.[5][6]
Oftaj kromefikoj de nekontraŭkoncipilaj (t.e. altaj) dozoj de CPA en viroj inkludas ginekomastion (maman ekkreskon) kaj iniĝon ĝenerale. Sendepende de sekso, oftaj kromefikoj inkludas hipogonadismon (malaltajn nivelojn de sekshormonoj), inversigeblan nefekundecon, seksan malfunkcion, psikajn simptomojn kiaj deprimo, laceco, kaj koleremo, nesufiĉecon de vitamino B12, kaj altajn hepatajn enzimojn. Maloftaj sed seriozaj reagoj al CPA inkludas trombojn, hepatan damaĝon, kaj iujn formojn de benigna cerba tumoro (specife prolaktinomojn kaj meningiomojn). CPA ankaŭ povas kaŭzi adrenalan nesufiĉecon kiel drogeltira efiko se oni subite ĉesas uzi altan dozon de ĝi.
CPA enkondukiĝis en 1973 kaj estis la unua kontraŭandrogenaĵo, kiu medicine uziĝis.[7] Aliaj gravaj kontraŭandrogenaĵoj krom CPA inkludas spironolaktonon kaj bikalutamidon.[8] La drogo vaste disponiĝas tra la mondo,[9][10] sed rimarkinde ne aprobiĝis por uzo en Usono.[11]
Referencoj
redakti- ↑ J. Elks. (14-a de novembro 2014) The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer, p. 339–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ (November 1986) “Pharmacology of antiandrogens”, Journal of Steroid Biochemistry 25 (5B), p. 885–95. doi:10.1016/0022-4731(86)90320-1.
- ↑ (2007) Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy. World Health Organization. ISBN 978-92-832-1291-1.
- ↑ Jonathan S. Berek. (2007) Berek & Novak's Gynecology. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-6805-4.
- ↑ Georg F. Weber. (22-a de julio 2015) Molecular Therapies of Cancer. Springer, p. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5. “The terminal half-life is about 38 h. A portion of the drug is metabolized by hydrolysis to cyproterone and acetic acid. However, in contrast to many other steroid esters hydrolysis is not extensive, and much of the pharmacological activity is exerted by the acetate form. Excretion is about 70% in the feces, mainly in the form of glucuronidated metabolites, and about 30% in the urine, predominantly as non-conjugated metabolites.”.
- ↑ (1998) AAPL Newsletter. The Academy. “CPA is 100% bioavailable when taken orally with a half life of 38 hours. The injectable form reaches maximum plasma levels in 82 hours and has a half life of about 72 hours.”.
- ↑ Sarah H. Wakelin. (1-a de junio 2002) Systemic Drug Treatment in Dermatology: A Handbook. CRC Press. ISBN 978-1-84076-013-2.
- ↑ (2000) “Androgen Receptor Antagonists (Antiandrogens) Structure-Activity Relationships”, Current Medicinal Chemistry 7 (2), p. 211–247. doi:10.2174/0929867003375371.
- ↑ https://www.drugs.com/international/cyproterone.html
- ↑ (January 2000) Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis, p. 289–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ Loren S Schechter. (22-a de septembro 2016) Surgical Management of the Transgender Patient. Elsevier Health Sciences, p. 26–. ISBN 978-0-323-48408-4.
