Enzim-inhibenzoj
INHIBENZOJ DE ENZIMOJ redakti
enzima inhibenzo redakti
Enzim-inhibenzoj estas kemiaj substancoj kiuj havas la kapablon detrui aŭ igi enzimojn neaktivaj.
konkura inhibenzo redakti
Konkuraj inhibenzoj estas enzim-inhibenzoj kiuj efikas per tio, ke ili okupas la aktivan centron de enzimo, tiel malebligante al la substrato de enzimo okupi la centron.
La strukturoj de konkuraj inhibenzoj similas al enzim-substratoj; tio ebligas al ili konkuri kun la substrato por la enzim-liganta centro. Jam ligiĝinta al la enzimo, la konkura inhibenzo funkcias malsame ol funkcias la normala substrato, tiel la enzimo iĝas neaktiva.
nekonkura inhibenzo redakti
Alia klaso de enzim-inhibenzoj, nomataj nekonkuraj enzim-inhibenzoj, sin ligas al enzimo ĉe centro malsama ol la aktiva centro. Tio ĉi kaŭzas ŝanĝiĝon en la figuro de aktiva centro, kaj rezultigas pli malgrandan afinecon de la enzimo rilate sian substraton.
La enzim-inhibenzoj de tiu tipo ne devas simili laŭ strukturo al la enzim-substrato.
Mult-nombrajn kazojn de enzima inhibiĝo oni scias, kiu liveras bonajn efikojn al la homa korpo. Multaj utilaj medikamentoj realigas siajn salubrajn efikojn pere de enzim-inhibiĝo. Ekzemplo estas la sulfonamidaj drogoj. Aliflanke, multaj el la plej mortigaj venenoj, inkluzive de cianidoj, arsenikoj, neŭroparalizaj gasoj, funkcias pere de enzima inhibiĝo.
Interesan ekzemplon de enzim-inhibiĝo donas la parazita askarido (fadenvermoj), trovebla en la intesta kanalo de bestoj. Du polipeptidoj, kiujn sekrecias la vermo, certigas (por la vermo) bonajn efikojn de enzim-inhibiĝo. Unu el tiuj polipeptidoj inhibas la enzimon pepsinon kaj la alia inhibas tripsinon. Tiuj inhibenzoj kune protektas la vermon kontraŭ digestiĝo, dum ĝi vivas en la intesta kanalo de la besto.
Sulfonamidaj drogoj redakti
La efiko de sulfonamidaj drogoj sur bakteriojn estas klasika ekzemplo de konkura enzim-inhibiĝo. Fola acido, esenca substanco bezonata por la kreskado de kelkaj patogenaj bakterioj, estas sintezata interne de la bakterio per kemia procezo, kiu bezonas para-aminobenzoan acidon. Tial ke sulfanilamido, la unua sulfonamida drogo, similas para-aminobenzoan acidon kaj konkuras kun ĝi por la aktiva centro de la bakteria enzimo implicata en la sinteza procezo, ĝi povas ekstermi tiujn bakteriojn. Tio eblas, ĉar la bakteria enzimo facile ligiĝas al ambaŭ molekuloj. Tial, la enkonduko de grandaj kvantoj da sulfanilamido en la korpon de paciento kaŭzas ke la plejparto da aktivaj centroj iĝas okupataj de (el la vidpunkto de bakterio) "trompa" substrato. La sintezo de fola acido do haltas aŭ malrapidiĝas kaj la bakterio estas malhelpata en sia plimultiĝo. Dumtempe, la normala korpa defendo laboras por detrui ilin.
Cianidoj redakti
La veneneco de la cianida jono (CN-) rezultas el nekonkura enzima inhibo. La povo de ĉeloj utiligi oksigenon dependas de la efiko de fer-entena komplekso, nomata citokroma oksidazo. La cianida jono reakcias kun la fero de la enzimo, formas tre stabilan komplekson, kaj malebligas al la enzimo ĝuste funkcii. Rezulte, la ĉelspirado haltas.
Cit-Fe3+ + CN- ---> Cit-Fe-CN2+
citokroma stabila
oksidazo komplekso
Kelkaj naturaj fontoj de cianidaj kombinaĵoj estas la semoj de ĉerizoj, prunoj, persikoj, pomoj, kaj abrikotoj. Oni rakontas plurajn kazojn, en kiuj homoj veneniĝis per tio, ke ili manĝis grandan nombron da pom-semoj. La cianida jono ĝenerale estas mortiga por homoj en dozo de 1 mg da CN- je 1 kg da korpomaso. Tio signifas, ke 100-kilogram-homon povas mortigi 0,1g da CN-.
Pezaj metaloj redakti
La veneneco de tiaj pezaj metaloj, kiel hidrargo kaj plumbo, rezultas el ties kapablo igi neaktivajn enzimojn pere de nekonkura inhibo. Tiuj ĉi metaloj tiele agas ke, ili kombiniĝas kun la sulfhidrilaj grupoj (-SH) troveblaj en multaj enzimoj. Aldone, pezaj metaloj povas kaŭzi nespecifan precipitiĝon de proteinoj.
... ...
| |
Cys-CH2-SH Cys-CH2-S
| | |
ppt. + Hg2+ --> ppt. | + 2H+
ĉeno ĉeno |
| | |
Cys-CH2-SH Cys-CH2-S
| |
... ...
funkcianta nefunkcianta
enzimo enzimo