Fenaridino

kemia kombinaĵo
2,5-Dumetilfentanilo
Kemia formulo
C24H32N2O
Fenaridino
Bastona kemia strukturo de la
2,5-Dumetilfentanilo
Fenaridino
Tridimensia kemia strukturo de la 2,5-Dumetilfentanilo
CAS-numero-kodo 42045-97-6
ChemSpider kodo 142327
PubChem-kodo 162056
Fizikaj proprecoj
Aspekto blanka solidaĵo
Molmaso 364,53096 g mol−1
Denseco 1,043 g/cm−3[1]
Fandpunkto 121 °C [2]
Bolpunkto 479,7 °C [3]
Refrakta indico  1,5610
Ekflama temperaturo 183,4 °C [4]
Solvebleco Akvo:<1 x 10-3 g/L
Mortiga dozo (LD50) >2000 mg/kg (buŝe)
GHS etikedigo de kemiaĵoj
GHS Damaĝo Piktogramo
02 – Treege brulema
GHS Signalvorto Averto
GHS Deklaroj pri damaĝoj H314, H318
GHS Deklaroj pri antaŭgardoj P260, P264, P264+265, P280, P301+330+331, P302+361+354, P304+340, P305+354+338, P316, P317, P321, P363, P405, P501
Escepte kiam indikitaj, datumoj estas prezentataj laŭ iliaj normaj kondiĉoj pri temperaturo kaj premo
(25 °C kaj 100 kPa)

Fenaridino2,5-dumetilfentanilo estas sinteza fentanilderiva opioido. Ĝi estis disvolvigita en 1972, unue sintezita en la Instituto pri Fajna Organika Kemio de la Armenia Akademio pri Sciencoj, kaj uzatas por kirurgia anestezo en Rusio. Fenaridino havas similajn efikojn al fentanilo. En priratstudoj, ĝi estas malpli potenca ol fentanilo. Kromaj efikoj inkluzivas jukadon, naŭzon kaj seriozan spiran depresion kaj mortominacon . Fentanil-analogaĵoj mortigis centojn da homoj ĉie en Eŭropo kaj la antaŭaj sovetiaj respublikoj ekde la plej lastatempa revigliĝo kies uzo komenciĝis en Estonio en la fruaj 2000-aj jaroj, kaj novaj derivaĵoj daŭre ekaperas.

Proprecoj

redakti

Malgraŭ la evoluo de pli potencaj, pli rapidproduktaj opioidoj, fentanilo restas la ĉefapogilo de la anestezologoj. La populareco de fentanilo rezultis pro ĝia uzo en multaj akraj kaj kronikaj doloroj. Fentanilo, pura opioida agonisto, agas ĉefe per interagado kun opioidaj μ-receptoroj. La plej klinike utilaj farmakologiaj efikoj de la interagado de fentanilo estas analgezio kaj trankviligado.

Aliaj opioidaj efikoj ĉe klinike gravaj dozoj povas inkluzivi dormemon, hipoventoladon, bradikardion, sintenan hipotension, prurito, kapturnon, naŭzon, diaforezon, ruĝecon, eŭforion kaj konfuzon aŭ malfacilecon koncentriĝi.

Fentanilo estas metaboligita en la hepato kaj en la intesta mukozo al norfentanilo. Ĝi estas ĉefe (pli ol 90%) forigita per biotransformado al N-senalkiligitaj kaj hidroksigitaj neaktivaj metabolaĵoj. Fentanilo estas kontrolita substanco de la Klaso II kiu povas produkti doloron pro drogdependeco. La historio de la fentanilo komenciĝas en la malfruaj 1950-aj jaroj.

La unua sintezo de fentanilo estis plenumita komenciĝante kun 1-benzilpiperidin-4-ono, kiu estis kondensigita kun anilino por formi la ekvivalentan Bazon de Schiff. La duobla ligo en ĉi tiu produkto estis reduktita per litia aluminia hidrido, kaj la rezulta 1-benzila-4-anilino-piperidino estis aciligita[5] per propionata anhidrido.

La rezulta 1-benzila-4-N-propinoila-anilino-piperidino spertis senbenziligon uzante hidrogenon kaj paladian katalizilon sur karbono, por doni 4-N-propanoila-ani-lino-piperidinon, kiu estis senalkiligita per 2-fenetila klorido, aŭ tozilato   por doni fentanilon.[6]

Vidu ankaŭ

redakti

Referencoj

redakti